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【材華講壇】放射性影像探針驅動的活體化

作者:時間:2021-01-14瀏覽:2875供圖:審閱:來源:南京航空航天大學

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報告題目:放射性影像探針驅動的活體化

報 告 人: 劉志博

報告時間:2021年1月15日10:10-10:50

報告地點:騰訊會議121 944 903

主辦單位:校科協、材料科學與技術學院

報告人簡介:

劉志博,博士生導師,北京大學化學學院特聘研究員,北大-清華生命科學聯合中心研究員,北京大學博雅青年學者,國家級人才,北京大學應用化學系副主任。國際權威核醫學與分子影像雜志EJNMMI編委。在Nature, Sci Adv, JACS,Angew Chem等國際一流雜志發表論文40余篇。立足國產加速器和自研設備實現了Ac-225、Y-86等緊缺生物醫用核素的國內首次制備,推動了若干核藥物的臨床轉化研究;發展了核藥物驅動的活體化學,并在國際上率先報道了核輻射驅動的活體剪切化學,解決了組織選擇性藥物可控釋放和蛋白定點激活的難題。先后主持國家自然科學基金重點項目、面上項目與北京市基金委重點專題等項目,獲2020年度中國化學會青年化學獎,國際中子俘獲治療學會Fairchild Award,北京大學青年教師教學基本功大賽一等獎,藥明康德生命化學獎等獎勵。

報告摘要:

實現腫瘤選擇性的的生物分子功能調控需要兩個方面的突破:1)發展高效的生物正交反應,保證激活劑與待激活分子在相遇時即可完成相關反應;2)對激活劑和待激活分子在活體內的動態分布和代謝進行定量分析,通過優化激活劑的給藥時機,保證激活劑和待激活分子只在腫瘤內相遇。由此可見,發展一個腫瘤靶向的,可示蹤的,且能引發生物正交反應的激活劑是其中的重點和難點。通過發展新型生物正交反應,我們賦予了18F-硼氨酸探針激活功能,實現了腫瘤特異的蛋白功能調控。同時,我們還探索了將外源輻射作為激活手段用于活體內的藥物可控釋放。基于放射性穿透力強以及三維放療技術空間分辨率高的優勢,彌補光激活手段的不足,通過外源輻射精確調控體內化學鍵的斷裂,發展一類全新的活體剪切化學,實現了輻射激活的干預(Radiation-ActivatedPerturbing, RAP)。作為一類輻射引發的可控釋放策略,RAP策略有著明確的臨床應用價值。基于RAP策略借助外源輻射激活體內化療前藥,有望實現腫瘤特異的可控藥物釋放,發展放療引導的腫瘤精準化療。

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